KIT或PDGFRA受体酪氨酸激酶功能获得性突变是大多数胃肠道间质瘤(GIST)的关键驱动因素。伊马替尼、舒尼替尼、安罗替尼、瑞戈非尼、瑞派替尼和阿伐替尼等酪氨酸激酶抑制剂的不断开发,极大程度上延长晚期GIST病人的总生存期。本文综述了近年来代表性酪氨酸激酶抑制剂在晚期胃肠道间质瘤治疗中的疗效(包括客观缓解率、疾病稳定率、中位无进展生存期)及常见不良事件,旨在为晚期GIST病人的治疗选择提供临床依据。