摘要：糖尿病是威胁人类健康的全球性疾病,而糖尿病的大血管并发症是患者致残、致死的主要原因之一,65%的2型糖尿病患者死于心肌梗死和卒中。因此,研发一种具有心血管保护作用的糖尿病治疗药物迫在眉睫。二肽基肽酶4(DPP-4,又称腺苷酸脱氨酶结合蛋白、CD26)抑制剂作为一种新型口服降糖药,具有一定的心血管保护作用,且其部分作用通过抑制DPP-4对其心血管作用底物的裂解来实现。本文对DPP-4及其抑制剂的心血管效应作一综述。